Бисакодил

Бисакодил (Bisacodyl)

Бисакодил (Bisacodyl)

слабительное средство

Суппозитории от белого до желтовато-белого цвета, имеющие форму цилиндра с заострённым концом.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-оранжевого до светло-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе от белого до бело-желтого.

A06AB02. Бисакодил

суппозитории ректальные:

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Наименование компонентов ¦Количество, мг ¦

(pre)+---------------------------------+----------------------------------¦

(pre)¦Действующее вещество ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+----------------------------------¦

(pre)¦Бисакодил ¦10,0 ¦

(pre)+---------------------------------+----------------------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+----------------------------------¦

(pre)¦Воск микрокристаллический ¦30,0 ¦

(pre)¦(Парацера М) ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+----------------------------------¦

(pre)¦Твердый жир ¦930,0 ¦

(pre)¦(Витепсол Н15 или Эстарам Н15) ¦ ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

1 таблетка содержит:

активное вещество: бисакодил - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;

оболочка: АКРИЛ-ИЗ (сополимер метакриловой, кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Применение бисакодила в суппозиториях рекомендовано для:

* кратковременного, симптоматического лечения запора, включая привычный и хронический запор, гипотоническую дискинезию толстой кишки (например, у лежачих и пожилых пациентов);

* опорожнения кишечника перед проведением диагностических процедур и хирургических вмешательств или акушерских операций, а также в до- и послеоперационном периоде.

Применение бисакодила в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, рекомендовано для:

* гипотонических и атоническиех запоров (в т.ч. запоры у пожилых; запоры после операций и родов). * регулирование стула при геморрое, проктите, трещинах заднего прохода.

* подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям, хирургическим операциям.

суппозитории ректальные

* Установленная гиперчувствительность к бисакодилу или любым другим компонентам препарата;

* непроходимость кишечника (в том числе обструктивная);

* острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит и острые воспалительные заболевания кишечника;

* сильные боли в животе, ассоциированные с тошнотой и рвотой, которые могут указывать на наличие вышеуказанных состояний;

* выраженное обезвоживание;

* наличие анальной трещины или язвенного проктита с повреждением слизистой оболочки;

* детский возраст до 10 лет.

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Повышенная чувствительность к бисакодилу и другим компонентам препарата; кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастические запоры, острый проктит, острый геморрой, грудной возраст.

Как и все слабительные средства, бисакодил не следует принимать постоянно более пяти дней, не выяснив причину возникновения запора. Длительное чрезмерное применение препарата может привести к нарушению водного и электролитного баланса, а также гипокалиемии.

Выведение жидкости из кишечника может привести к дегидратации. Проявления обезвоживания могут включать чувство жажды и олигурию. У пациентов, страдающих от потери жидкости, у которых развитие обезвоживания может вызвать нежелательные последствия (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), бисакодил должен быть отменен. Повторное назначение препарата может проходить только под наблюдением врача.

У пациентов может возникать гематохезия (кровь в кале), что обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Отмечены случаи головокружения и/или развития обморока у пациентов на фоне приема бисакодила, что может быть обусловлено напряжением при дефекации или вазовагальным ответом на боль в животе, вызванную запором, и не обязательно связано с приемом препарата.

После приема бисакодила отмечались отдельные случаи развития боли в животе и диареи с кровью в стуле. В некоторых случаях это было связано с ишемией слизистой оболочки толстой кишки.

Бисакодил необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:

Беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность.

Для ректального применения:

Суппозитории следует освободить от упаковки, затем ввести в прямую кишку заостренным концом. Эффект от введения суппозитория обычно наступает в течение 20 минут, однако в некоторых случаях время наступления эффекта может достигать 45 минут.

--При запоре

Взрослые и дети (старше 10 лет): вводить один суппозиторий (10 мг) для достижения немедленного эффекта.

При лечении запора сразу после достижения регулярного стула необходимо уменьшить дозу препарата и, по возможности, прекратить его прием.

--Для очищения кишечника перед хирургическим вмешательством или рентгенологическим обследованием

При использовании бисакодила для подготовки пациента перед хирургическим вмешательством или рентгенологическим обследованием органов брюшной полости для полного опорожнения кишечника суппозитории следует комбинировать с таблетками, покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Взрослые и дети (старше 10 лет): накануне процедуры следует принять 2 таблетки бисакодила (10 мг) утром и 2 таблетки (10 мг) вечером и на следующее утро ввести 1 суппозиторий (10 мг).

Особые группы пациентов

--Пациенты пожилого возраста

Отсутствует специальная информация по применению препарата у пожилых лиц. В клинических исследованиях принимали участие пациенты в возрасте старше 65 лет, при этом нежелательные реакции, специфичные для данной возрастной группы, обнаружены не были.

--Пациенты с нарушением функции печени

Нет данных.

--Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных.

Внутрь

Перед сном на ночь или утром, за полчаса до завтрака, взрослым и детям старше 14 лет-5 - 15 мг; детям 2-7 лет - 5 мг; 8-14 лет - 5-10 мг.

При подготовке к оперативному вмешательству или к диагностическим исследованиям - 10-20 мг вечером внутрь.

Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

суппозитории ректальные:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100 и < 1/10),

нечасто (больше или равно 1/1 000 и < 1/100), редко (больше или равно 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Нарушения со стороны иммунной системы ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Редко: ¦гиперчувствительность, анафилактические реакции, ¦

(pre)¦ ¦ангионевротический отек. ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны обмена веществ и питания ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Редко: ¦обезвоживание. ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Часто: ¦кишечная колика, боли в животе, диарея, тошнота. ¦

(pre)+---------------+----------------------------------------------------¦

(pre)¦Нечасто: ¦гематохезия (кровь в кале), рвота, неприятные ¦

(pre)¦ ¦дискомфорт в животе и в области заднего прохода и ¦

(pre)¦ ¦прямой кишки. ¦

(pre)+---------------+----------------------------------------------------¦

(pre)¦Редко: ¦колит. ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны нервной системы ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Нечасто: ¦головокружение. ¦

(pre)+---------------+----------------------------------------------------¦

(pre)¦Редко: ¦обморок. ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------+

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: кишечная колика, диарея (как следствие - дегидратация, нарушение водно-электролитного обмена, мышечная слабость, судороги, снижение АД), боль в животе, метеоризм. Возможны аллергические реакции.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Суппозитории ректальные

--Фертильность

Исследования влияния препарата на фертильность человека не проводились.

--Беременность

Бисакодил не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре.

Применение препарата во время беременности возможно только после предварительной консультации врача, в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Контролируемые исследования применения бисакодила у беременных не проводились, но существующий опыт применения препарата во время беременности не выявил нежелательных или опасных эффектов.

--Лактация

Бисакодил не следует применять во время лактации. Применение во время лактации возможно только после предварительной консультации врача, в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит бисакодила (ВНМР или бис-(п-гидроксифенил)-пиридило-2-метан), ни его глюкуронид не выделяются с молоком здоровых кормящих грудью женщин.

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:

применять с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суппозитории ректакльные

симптомы:

При приеме высоких доз препарата может развиться жидкий стул (диарея), кишечная колика и клинически значимая потеря жидкости, калия и других электролитов. Слабительные средства при хронической передозировке могут вызвать хроническую диарею, боли в животе, гипокалиемию, вторичный гиперальдостеронизм и образование камней в почках. На фоне хронического злоупотребления слабительными средствами также описаны повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, развивающиеся вследствие гипокалиемии.

Лечение:

Может потребоваться введение замещающих жидкостей и коррекция электролитного дисбаланса. Это особенно важно у пациентов пожилого возраста и детей. В некоторых случаях может быть целесообразным применение спазмолитических средств.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Симптомы: диарея, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, атония толстой кишки.

Лечение: симптоматическое.

Бисакодил усиливает действие сердечных гликозидов, так как снижает концентрацию калия в сыворотке крови и способствует возникновению электролитного дисбаланса. При совместном использовании повышенных доз бисакодила с диуретиками и глюкокортикостероидами возрастает риск электролитных нарушений.

Суппозитории

Механизм действия:

Бисакодил, уксусный эфир дифенола, представляет собой слабительное средство; стимулирует перистальтику толстой кишки посредством раздражающего действия на слизистую оболочку кишки или путем прямой стимуляции нервных окончаний в подслизистых и мышечных нервных сплетениях.

Бисакодил плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарственное вещество влияет на абсорбцию электролитов, в результате чего за счет повышения осмотического давления в просвете кишки происходит накопление воды, которая размягчает стул и улучшает его прохождение по толстой кишке. Одновременно объем стула увеличивается, что стимулирует перистальтику кишечника и облегчает процесс дефекации. Бисакодил является стимулирующим слабительным средством и используется для опорожнения кишечника перед проведением диагностических процедур.

Бактериальные ферменты в толстой кишке метаболизируют бисакодил до терапевтически активного дифенола, который подвергается конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой при первом прохождении через печень и возвращается обратно в просвет кишки (энтерогепатическая циркуляция). В результате этого продолжительность действия препарата увеличивается.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Механизм действия:

Вызывает раздражение рецепторного аппарата кишки, непосредственно влияя на слизистую оболочку кишечника, усиливая его перистальтику и повышая секрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие бисакодила наступает через 6 ч, при приеме препарата перед сном - через 8-12 ч.

Суппозитории

--Всасывание

При применении суппозиториев всасывание из желудочно-кишечного тракта минимальное.

--Метаболизм

После всасывания бисакодил диацетилируется в печени до фенольного производного (бис-(п-гидроксифенил)-пиридило-2-метан) с помощью кишечных и бактериальных ферментов.

--Выведение

Бисакодил выводится преимущественно кишечником. Небольшое количество абсорбированного лекарственного вещества выводится почками в виде глюкуронида.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Не всасывается в кишечнике. Являясь пролекарством, в щелочной среде гидролизуется с образованием метаболита, оказывающего раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

При температуре не выше 25град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.